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ADMET產品
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  • 體外產品簡介

    1. 人和動物的原代肝細胞、肝和其它器官的微粒體和S9組;

    2. 基因重組的一相代謝酶/二項代謝酶的純酶;

    3. 基因重組的人和動物的藥物轉運體;

    4. 用于ADMET研究的各種底物、產物、抑制物和誘導物。

  • 肝細胞

    原代肝細胞是具有完整的細胞結構的功能更單位。具有完整的細胞核及細胞質成分,能夠完成代謝酶基因的轉錄、翻譯、蛋白質定位和代謝酶活性的行使。原代肝細胞廣泛應用于藥物的I相代謝、II相代謝試驗,誘導試驗,基于細胞的抑制試驗和肝細胞毒性試驗,肝細胞表面藥物轉運體的抑制和底物試驗。液氮凍存的人肝細胞更以其便利性和良好的可重復性成為FDA最新指導原則指定的預測人體內代謝及轉運體研究的理想工具。

  • 微粒體

    微粒體是肝、腸、腎等器官經過差速離心制備的亞細胞成分,是細胞器內質網一部分,該部分表達有種類多樣的蛋白質。特別是肝微粒體,具有完整的I相代謝酶(如細胞色素P450 <CYP450 isoforms>、黃素單加氧酶<FMOs>、單胺氧化酶<MAO>等),II相代謝酶(如葡萄糖醛酸轉移酶<UGTs>,硫酸基轉移酶<SULT>)、酯酶等。能體現絕大部分人體內藥物代謝的情況。是FDA最新指導原則指定的預測人體內代謝及抑制試驗的研究工具。

  • S9

    S9是肝組織勻漿經過9000g離心后的上清部分,簡稱為S9。S9是完整肝細胞去除細胞核、線粒體及大的碎片之后的部分,原則上保留了定位于內質網上的微粒體蛋白,溶解在細胞漿液中的蛋白,以及各種細胞內容物質,如NADPH、UDPGA、PAPS等啟動藥物代謝反應的輔助因子。S9可以擴展微粒體研究的范圍,但是引起所含有的輔助因子(也稱輔酶)量少,實驗時還是需要添加這些因子,以便實驗順利開展。

  • 細胞漿

    細胞漿是溶解在完整細胞內的液體部分,簡稱Cytosol,是S9經過109000g離心制備微粒體時的上清部分(沉淀為微粒體),主要有溶解在細胞漿液中的蛋白,以及各種細胞內容物質,如NADPH、UDPGA、PAPS等啟動藥物代謝反應的輔助因子。

  • 血漿

    血液在抗凝劑的作用下經過離心后的上清部分,是蛋白結合實驗的良好工具。

  • 重組酶

    重組酶是利用分子生物學方法,經過基因克隆表達純化得到的單一類型的酶,在代謝表型的研究中便于驗證藥物的代謝通路,計算參與藥物代謝的亞酶的貢獻度。相對于微粒體中以天然比例的各種代謝亞酶的混合,是一種過表達的單一的亞型,較易放大該亞酶參與代謝的貢獻度。

  • 轉運體

    是與細胞內或細胞外的物質發生結合,將這些物質攝入或泵出細胞的跨膜蛋白,主要分布在腸、肝、腎、腦等細胞的表面。轉運體蛋白僅參與物質的運輸,不改變物質的化學結構。轉運體對藥物轉運特性的改變是引起臨床藥物相互作用的重要因素,是新藥成藥性-體外相互作用研究的重要組成部分。

  • 培養液

    培養液是培養原代肝細胞的重要成分,含有細胞復蘇液(Thawing Media),細胞鋪板液(Plating Media)及細胞培養液(Incubation Media),能在體外試驗中良好地維持原代肝細胞的生物功能。

  • 試劑

    包括美國FDA藥物相互作用指導原則所指定的各藥物代謝酶的探針底物、相應的代謝產物、抑制劑、誘導劑,各轉運體相關的底物和抑制劑,以及酶反應需要的相應輔酶。

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